Original: http://www.vivo.colostate.edu/hbooks/pathphys/endocrine/otherendo/somatostatin.html

Соматостатин був вперше виявлений в екстрактах гіпоталамуса і ідентифікований як гормон, який пригнічує секрецію гормону росту. Згодом, соматостатин було встановлено, що виділяється в широкому діапазоні тканин, в тому числі підшлункової залози, шлунково-кишкового тракту і областей центральної нервової системи поза гіпоталамуса.

Структура і синтез

Дві форми соматостатина синтезуються. Вони називають СС-14 і СС-28, що відображає їх амінокислоти довжину ланцюга кислоти. Обидві форми соматостатина генеруються шляхом протеолітичного розщеплення просоматостатину, який сам по собі є похідним від препросоматостатину. Два цистеїну залишки в SS-14 дозволяють пептид, щоб сформувати внутрішню дисульфидную зв’язок.

Відносна кількість SS-14 в порівнянні з SS-28, що секретується залежить від тканини. Так, наприклад, SS-14 є переважаючою формою виробництва в нервовій системі, і, мабуть, єдина форма виділяється з підшлункової залози, в той час як кишечник секретує в основному СС-28.

На додаток до ткане-специфічних відмінностей в секреції СС-14 і СС-28, дві форми цього гормону можуть мати різні біологічні потенції. СС-28 приблизно в десять разів потужнішим в інгібуванні секреції гормону росту, але менш потужним, що SS-14 щодо інгібування вивільнення глюкагону.

Рецептори і механізм дії

П’ять рецепторів стоматостатину були ідентифіковані і охарактеризовані, всі з яких є членами G-білком рецептора суперсімейства. Кожен з рецепторів активізує різні механізми передачі сигналів усередині клітин, хоча все інгібують аденілатциклазу. Чотири з п’яти рецепторів не диференціюються SS-14 від SS-28.

Фізіологічні ефекти

Соматостатину діє на обох ендокринних і паракрінових шляхів вплинути на його клітини-мішені. Більшість циркулюючого соматостатина надходить НЕ з підшлункової залози і шлунково-кишкового тракту. Якщо один мав підсумувати ефекти соматостатину в одній фразі, було б: “соматостатин пригнічує секрецію багатьох інших гормонів”.

1. Вплив на гіпофіз

Соматостатін був названий своїм ефектом інгібування секреції гормону росту з гіпофіза. Експериментально, всі відомі стимули для секреції гормону росту пригнічені шляхом введення соматостатину. Крім того, у тварин, оброблених антисироватки соматостатина показують підвищені концентрації в крові гормону росту, як це роблять тварини, які генетично сконструйованих, щоб порушити їх ген соматостатину.

В кінцевому рахунку, секреції гормону росту контролюється взаємодією соматостатина і зростання гормону рилізинг гормону, обидва з яких секретується нейронами гіпоталамуса.

2. Вплив на підшлункову залозу

Клітини в межах панкреатичних острівців секретировать інсулін, глюкагон і соматостатин. Соматостатін по-видимому, діє перш за все в паракринной чином, щоб пригнічувати секрецію як інсуліну, так і глюкагону. Це також має ефект в придушенні панкреатичної екзокринної секреції, шляхом пригнічення холецистокініна секреції – стимулювати ферменту і секретин секреції – стимулювати бікарбонату.

3.  Вплив на шлунково – кишковому тракті

Соматостатін секретується розсіяними клітинами в шлунково – кишковому епітелії, і нейрони в ентеральної нервової системи. Було показано, пригнічує секрецію багатьох інших шлунково – кишкових гормонів, в тому числі гастрину, холецистокініну, секретину і вазоактивного кишкового пептиду.

На додаток до безпосереднього впливу пригнічують секрецію інших шлунково – кишкових гормонів, соматостатин має цілий ряд інших інгібуючих ефектів на шлунково – кишкового тракту, що може відображати його вплив на інші гормони, а також деякі додаткові прямі ефекти. Соматостатін пригнічує секрецію шлункової кислоти і пепсину, знижує швидкість спорожнення шлунка, а також знижує скорочень гладких м’язів і приплив крові в кишечнику. У сукупності ці дії, схоже, загальний ефект зниження швидкості абсорбції поживних речовин.

4. Вплив на нервову систему

Соматостатін часто згадується як має нейромодуляторна активність в центральній нервовій системному, і, як видається, мають різні складні ефекти на нейронної передачі. Ін’єкція соматостатина в мозку гризунів призводить до таких речей, як збільшення збудження і зниження сну і погіршення деяких рухових реакцій.

Фармакологічні використання соматостатина

Соматостатін і його синтетичні аналоги використовуються в клініці для лікування різних новоутворень. Він також використовується для лікування в гігантизму і акромегалії, через його здатності пригнічувати секрецію гормону росту.